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核药研发的“矿藏神器”——瑞孚迪发射性同位素检测仪器

发射性同位素检测仪器是用于检测和测量发射性同位素止境辐射水平的建筑，它们在多个限制具有平方的应用。频年来核药由于其在肿瘤限制展现的调整后劲以及诺华畅销药Pluvicto的鼓舞下，成为核药研发的热门。同期发射性同位素检测仪器在核药开垦经由中上演着遑急变装，Revvity发射性同位素检测仪器有着70年的手艺积蓄，不错一站式处置您的问题。

图1 Revvity发射性同位素检测部分仪器

自1905年居里夫东谈主使用镭针进行第一例发射性同位素插入调整以来，核药资历了从会诊到调整的发展经由。现在，发射性核素调整肿瘤的战术包括靶向调整、介入调整和敷贴调整等，其中靶向调整被以为是异日最具后劲的地点。

发射性药物筛选：在核药研发的早期阶段，需要对大齐的候选药物进行筛选和评估。Revvity发射性同位素检测仪器不错快速、准确地测量候选药物的发射性强度，匡助筛选出具有较高发射性活性和靶向性的药物，莳植研发效力。发射性秀美效力评估：在核药研发中，时时需要对药物进行发射性秀美，以达成对药物的追踪和检测。Revvity发射性同位素检测仪器不错用于评估发射性秀美的效力，详情秀美经由的有用性和踏实性。通过检测秀美后的药物中发射性核素的含量，不错判断秀美响应的收效力，为后续的试验和临床应用提供保险。发射性核素检测与定量：Revvity发射性同位素检测仪器可用于检测核药中各式发射性核素的发射性强度，达成对发射性核素的定量分析。比如在核药研发经由中，不错哄骗Tri-Carb & Quantulus GCT液体闪耀计数器准确测量发射性药物中 β 发射性核素的活度，关于评估药物的发射性剂量、药物的有用性和安全性至关遑急。在锶-90（⁹⁰Sr）、钇-90（⁹⁰Y）等发射性核素的检测中具有较高的灵巧度和准确性。

图2 Tri-Carb & Quantulus GCT液体闪耀计数器

药物代谢&散播商议：通过检测生物样本（如血液、尿液、组织等）中发射性核素的变化，不错商议核药在体内的代谢经由。举例，追踪发射性秀美的核药在体内的散播、代谢速率以及代谢居品，有助于了解药物的药代能源学特质，为药物的优化和临床应用提供依据。Revvity发射性同位素检测仪器不错测量发射性药物在体内的发射性强度散播，从而监测药物在体内的散播情况。这关于评估核药的靶向性和调整放手很是遑急。举例，在肿瘤调整中，不错通过Revvity Wizard2系列的自动伽马计数器监测发射性药物在肿瘤部位的连合情况，判断药物是否大略准确地靶向肿瘤组织，以及药物的调整放手若何。药物资量收尾：在核药的坐褥和研发经由中，Revvity发射性同位素检测仪器不错用于检测药物的发射性纯度和发射性活度，确保药物的质料合适尺度。举例，哄骗Revvity Wizard2系列的自动伽马计数器检测发射性药物中是否存在其他发射性杂质，以及药物的发射性活度是否合适预期，关于保证核药的安全性和有用性具有遑急真谛。

图3 自动伽马计数器

Revvity发射性同位素检测仪器应用实例

1、该著作中通过使用Revvity的伽马计数器2480 Wizard2进行FAP（成纤维细胞活化卵白 ）细胞汲取177Lu-EB-FAPI-B1试验和加入阻拦剂FAPI-02对U87MG肿瘤细胞的阻断试验以及EB-FAPI-B1和FAPI-02竞争测定[1]。

图4不同时分FAP细胞汲取比例测定及竞争检测[1]

该著作中通过使用Revvity的伽马计数器检测不同发射性偶联物[225Ac]Ac-Macropa-GC33 和 [225Ac]Ac-Macropa-IgG1在HepG2小鼠（免疫残障小鼠皮下移植抒发GPC3东谈主肝癌细胞系HepG2）中的积蓄情况，发现两种发射性偶联物在脾脏、肝脏中显耀积蓄。[225Ac] Ac-Macropa-GC33在HepG2肿瘤中进展出比[225Ac] Ac-Macropa-IgG1更高的特异性积蓄[2]。

图5 [225Ac]Ac-Macropa-GC33与[225Ac]Ac-Macropa-IgG1在HepG2小鼠不同组织的积蓄[2]

该著作使用89Zr-ss-帕妥珠单抗针对HER2阳性乳腺癌患者的商议，评估89Zr-ss-帕妥珠单抗的安全性、生物散播和剂量学经由中使用Revvity的伽马计数器检测给药前、后以及不同时分段的血样。

图6 89Zr-ss-帕妥珠单抗全身和血清生物废除率弧线

要而论之，Revvity发射性同位素检测仪器在核药开垦经由中具有平方的应用价值，从发射性核素的测量与分析到药物研发与评估，再到临床会诊与调整等多个次第齐阐发着遑急作用。跟着核医学手艺的不休发展，发射性同位素检测仪器在核药开垦中的应用前程将愈加弥远。

参考文件：

Wen X, Xu P, Shi M, Liu J, Zeng X, Zhang Y, Shi C, Li J, Guo Z, Zhang X, Khong PL, Chen X. Evans blue-modified radiolabeled fibroblast activation protein inhibitor as long-acting cancer therapeutics. Theranostics. 2022 Jan 1;12(1):422-433. doi: 10.7150/thno.68182. PMID: 34987657; PMCID: PMC8690933.Bell MM, Gutsche NT, King AP, Baidoo KE, Kelada OJ, Choyke PL, Escorcia FE. Glypican-3-Targeted Alpha Particle Therapy for Hepatocellular Carcinoma. Molecules. 2020 Dec 22;26(1):4. doi: 10.3390/molecules26010004. PMID: 33374953; PMCID: PMC7792624.Yeh R, O'Donoghue JA, Jayaprakasam VS, Mauguen A, Min R, Park S, Brockway JP, Bromberg JF, Zhi WI, Robson ME, Sanford R, Modi S, Agnew BJ, Lyashchenko SK, Lewis JS, Ulaner GA, Zeglis BM. First-in-Human Evaluation of Site-Specifically Labeled 89Zr-Pertuzumab in Patients with HER2-Positive Breast Cancer. J Nucl Med. 2024 Mar 1;65(3):386-393. doi: 10.2967/jnumed.123.266392. PMID: 38272704; PMCID: PMC10924157.

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